Colega, dónde está mi opio?? un historia sobre analgesia.

Piedra de resina de opio natural

OPIO

Una sustancia que acompaña al hombre desde hace siglos, una palabra que encierra un cierto halo de morbo y mito. Una droga usada tanto en la calle, para el placer, como en los hospitales para la salud.

Pero que es el opio? que son los opiodes? cómo nos afectan?

Un opioide es cualquier agente que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal. Hay cuatro grandes clases de sustancias opiáceas: péptidos opioides endógenos, producidos en el cuerpo; alcaloides del opio, tales como morfina (el opiáceo prototípico) y codeína; opiáceos semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y opiáceos completamente sintéticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio.

Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos. El término opioide se refiere únicamente a las sustancias endógenas con capacidad para unirse a estos receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.

Los opiáceos se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas de aliviar el dolor.

Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por los opioides clásicos, y son estereoselectivos para los isómeros dextro-rotatorios, mientras que los otros receptores opioides son estereoselectivos para isómeros levorrotatorios.

Además, hay tres subtipos de receptores μ: μ1 y μ2, y el recientemente descubierto μ3. Otro receptor de importancia clínica es el receptor similar a receptores opioides 1 (ORL1), el cual está relacionado con las respuestas del dolor y el desrrollo de tolerancia a los agonistas opioides μ usados como analgésicos. Son todos ellos receptores ligados a proteína Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la producción de AMPc, además promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre de canales de Calcio presinapticos, todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal. 

Al mismo tiempo inhiben a neuronas GABA, que inhiben a las neuronas responsables de la analgesia, por lo que de manera indirecta “estimula” las neuronas “Off” del sistema inhibitorio descendente.

Por todo ello el opio y sus derivados , así como nuestros opiodes endógenos (principalmente encefalina, endorfinas y dinorfinas) producen una fuerte analgesia en nuestro cuerpo , siendo los principales responsables químicos en la fisiología de la inhibición descendente del dolor dentro del propio cuerpo.

Por otra parte , a nivel “romántico”, el opio ha sido usado desde el siglo III para curar enfermedades de todo tipo ( Hipócrates // Divinum opus est sedare dolore) , tanto álgicas , como emocionales y psicológicas . Paracelso la bautizó como “la piedra de la inmortalidad” y Sir Thomas Sydenham acuño la frase:

“Entre los remedios que Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal y eficaz como el opio”

Pero el desarrollo más significativo en la historia del uso del opio, aconteció cuando en 1803, F.W. Sertümer — químico alemán — logra aislar el alcaloide principal del opio, denominándolo morfina, en relación con Morfeo, el mitológico Dios de los ensueños.

La morfina le debe su nombre al Dios griego Morfeo

A partir de este descubrimiento, rápidamente acontecieron otros: la codeína en 1832 por Robiquet, la papaverina por Merck en 1848. Comienza entonces a partir de allí a difundirse en el mundo médico el uso de los alcaloides puros en reemplazo de los preparados del opio.

Por otra parte , todo el mundo conoce los devastadores efectos de la heroína en la sociedad actualmente y antes en los famosos “fumaderos de opio”. Se trata de una sustancia altamente adictiva y con muchos efectos secundarios por abuso.

Como anécdota me gustaría contar que , aquí en mi tierra , Extremadura, desde siempre las “abuelas” preparaban infusiones de adormidera cuando alguien de la familia estaba enfermo. Adormidera que se cultivaba y se cultiva en los propios huertos familiares.

Por lo que , más allá de sus propiedades medicinales podemos hablar de que el opio , sus derivados y sus efectos, forman parte de los más profundo de nuestra cultura y nuestra biología.

Los efectos dependen de como se tome y de qué se tome , por lo que os facilito una lista con algunos tipos y algunos tipos de consumo.

 

  Tipo Características Actividad Intrínseca
Opiáceos Morfina  Analgésico

Duración del efecto: 4-5 horas

Vida media: 3 horas

Agonista
Codeína  Suprime la tos

Duración del efecto: 4-6 horas Vida media: 3-4 horas

Agonista
Tebaína Sustancia a partir de la cual se sintetizan la naloxona, naltrexona, y buprenorfina

 

Agonista parcial
Papaverina  Espasmolítico

 

Antagonista
Noscapina Suprime la tos sin adicción potencial

 

Antagonista
Opiodes Semi-sintéticos Heroína,(3, 6 diacetylmorphina, diamorfina DAM) Analgésico obtenido de la morfina

Duración del efecto: 4-5 horas

Vida media: media hora

Agonista
Buprenorfina Analgésico

Inhibidor de la abstinencia a opiáceos a dosis altas

Duración del efecto: 6-8 horas

Vida media: 5 horas

Agonista parcial
Sintéticos

Metadona

 

Analgésico

Inhibidor de la abstinencia a opiáceos a dosis altas

Duración del efecto: 8-48 horas

Vida media: 15-22 horas

 
Productos Galénicos Flooding/invasión Sensación en relación a la vida media
Inyección de heroína intravenosa  Flash  Efecto perceptible durante todo el día
 Fumar heroína con papel de aluminio (cazar el dragón, chasing the dragon) Flash Efecto perceptible durante todo el día
 Fumar heroína con una pipa de agua pequeña Flash pequeño Efecto perceptible durante todo el día
 Cigarrillos con heroína Flooding perceptible           Disminución del efecto perceptible durante todo el día
Esnifado, consumo de heroína por vía nasal  Flooding perceptible Efecto perceptible durante todo el día
Supositorios: heroína, dextromoramida, morfina Flooding perceptible Efecto perceptible durante todo el día
 Metadona, Levo-Alfa-Acetil-Metadol (LAAM)  Flooding perceptible, pequeño Efecto perceptible durante todo el día, escaso


Actualmente los opiaceos solo son recetados por médicos y han de llevar un rigoroso control y seguimiento para evitar adicciones o problemas de abstinencia (cuando el SNC detecta el descenso de las concentraciones de opiodes en el cuerpo , la reacción dolorosa suele ser mayor , uno de los mayores problemas del “mono” de las personas heroinómanas ).

¿Como puedo producir endorfinas de manera natural?

-estando feliz.

-HACIENDO EJERCICIO!

-haciendo el amor.

-recibiendo tratamientos manuales.

-…

Así que ya sabéis, sonreid , ejercitaos, amad, y si lo necesitáis, venid al fisio! 😀

Espero que la información os sea de ayuda, y cuidadito con “engancharse” eh?? 😛

a doormiiiiiirrr!!…

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Acerca de fisioacosta

Fisioterapeuta enamorado de su profesión. Interesado en el dolor crónico ,la tecarterapia y la fisioterapia en las artes escénicas. www.acostafisioterapia.com
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